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新癌癥藥物AMG 510將很快進入2期臨床試驗 針對基因突變KRAS
發布時間：2025-12-07 18:57:32 來源：骨軟筋酥網 作者：百科
新癌癥藥物AMG 510將很快進入2期臨床試驗 針對基因突變KRAS
（神秘的新癌地球uux.cn報道）據cnBeta：外媒New Atlas報道，在動物模型和初步人體研究中獲得成功后，癥藥一種有前途的將快進入新癌癥藥物將很快進入2期臨床試驗。這種被稱為AMG 510的期臨藥物針對的基因突變是導致癌癥的最常見原因之一。
稱為KRAS的床試基因突變導致多達20％的人類癌癥，尤其是驗針因突白血病、結腸直腸癌、對基肺癌和胰腺癌。新癌不幸的癥藥是，直到現在，將快進入有效的期臨治療手段仍未普及。
問題在于KRAS蛋白結構太過平滑。床試通常，驗針因突蛋白質在其表面上帶有“小口袋”，對基而藥物分子則被設計成能鎖住蛋白質以便發揮作用。新癌但是KRAS上似乎沒有藥物的“立足處”。生物技術公司Amgen的一個小組使用伯克利實驗室高級光源（ALS）的X射線晶體學技術檢查了一種特定的KRAS突變蛋白，稱為KRAS（G12C）。這項技術創建了蛋白質結構的高分辨率圖-可以肯定的是，他們發現了以前被遺漏的“小口袋”。
后來的研究使研究小組能夠研究分子相互作用，并設計適合這種情況的藥物。幾年工作的最終結果是AMG 510，它可以與“口袋”結合并將蛋白質鎖定在非活性狀態。
研究人員在大約13％的肺腺癌，3％的大腸癌和2％的其他癌癥中發現了KRAS（G12C）突變，這意味著AMG 510是一種有希望的潛在治療方法。
在較早的研究中，該藥物被證明可駐留在KRAS（G12C）上并有效地與其結合，從而導致小鼠腫瘤縮小。獲得這些結果后，美國食品藥品監督管理局（FDA）對AMG 510進行了快速跟蹤，將其作為具有KRAS（G12C）突變并且以前無法通過其他方法進行治療的轉移性非小細胞肺癌的治療方法?，F在，它已被批準用于2期臨床試驗。這使AMG 510成為針對這種常見癌癥原因的第一種療法，并進入了臨床試驗。
早期研究的結果發表在數月前的《自然》雜志上。
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